Гепатопротекторы на основе эссенциальных фосфолипидов представляют собой препараты, которые поддерживают и восстанавливают функции печени. Эти соединения участвуют в построении клеточных мембран и способствуют регенерации клеток печени, что особенно важно при различных повреждениях печени, вызванных токсическими веществами или заболеваниями.
Среди популярных эссенциальных фосфолипидов можно выделить препараты, такие как эссенциале и лив 52. Они помогают улучшить метаболизм в клетках печени, а также обладают противовоспалительным и антиоксидантным действием, что способствует общему оздоровлению органа.
- Определение гепатопротекторов: вещества, которые защищают печень от повреждений.
- Роль эссенциальных фосфолипидов: важны для структуры клеточных мембран и работы гепатоцитов.
- Основные представители: фосфолипиды, извлекаемые из сои и подсолнечника.
- Механизм действия: восстанавливают и сохраняют функции печени, оказывая антиоксидантное действие.
- Показания к применению: заболевания печени, связанные с токсическими поражениями, алкоголизмом и нарушениями обмена веществ.
- Побочные эффекты: в большинстве случаев препараты хорошо переносятся, но возможны аллергические реакции.
Фармакокинетика
Фосфатидилхолин, в основном взаимодействующий с липопротеинами высокой плотности, поступает в клетки печени.
Период полураспада холиновой составляющей составляет 66 часов, тогда как для ненасыщенных жирных кислот этот показатель равен 32 часам.
Фармакодинамика
Эссенциальные фосфолипиды представляют собой ключевые компоненты клеточных и органеллярных мембран. При патологиях печени наблюдается повреждение мембран гепатоцитов и их органелл, что приводит к нарушению активности связанных с ними ферментов и рецепторных систем, снижению функциональности печени и ухудшению её регенеративных свойств.
Фосфолипиды, входящие в состав препарата, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис‑двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обуславливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.
Фосфолипиды, содержащиеся в препарате Эссенциальные фосфолипиды, участвуют в регуляции обмена липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, охотно связываясь с холестерином, воплощая свою основную функцию.
Гепатопротекторы на основе эссенциальных фосфолипидов занимают важное место в лечении заболеваний печени, поскольку они помогают восстановить клеточные мембраны гепатоцитов. В их состав входят любые препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды, такие как фосфатидилхолин, который активно участвует в процессах метаболизма и обладает противовоспалительным эффектом. Это делает эти препараты незаменимыми при различных нарушениях функции печени, включая токсические поражения и жировую дистрофию.
К наиболее известным представителям гепатопротекторов, основанных на эссенциальных фосфолипидах, следует отнести такие препараты, как «Эссенциале Форте» и «Фосфоглив». Они способствуют восстановлению нарушенной структуры печени, повышая ее функциональную активность и улучшая обменные процессы. Применение этих средств показано при хронических гепатитах, циррозе печени и других заболеваниях, сопровождающихся нарушением функций печени.
Важно отметить, что эссенциальные фосфолипиды действуют не только на уровне клеток печени, но и оказывают общее положительное влияние на организм. Они способствуют улучшению метаболизма жиров и углеводов, а также помогают уменьшить токсическую нагрузку на печень. Систематическое применение гепатопротекторов на основе эссенциальных фосфолипидов может значительно улучшить качество жизни пациентов с печеночными заболеваниями и замедлить прогрессирование патологического процесса.
Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени.
Экскреция фосфолипидов в желчь приводит к снижению литогенного индекса и улучшает стабильность желчи.
Гепатопротекторы эссенциальные фосфолипиды что туда относится
В статье представлены основные доклады о терапевтическом потенциале гепатопротекторов, основанных на эссенциальных фосфолипидах (ЭФЛ), в лечении распространенных заболеваний печени. Анализируются этиопатогенетические механизмы развития неалкогольной жировой болезни печени, метаболического синдрома и алкогольной болезни печени. Также приведены различные мнения о применении ЭФЛ для терапии указанных заболеваний. Подводится итог о целесообразности использования ЭФЛ в лечении патологии печени.
Заболевания печени (ЗП) широко распространены среди населения разных регионов планеты [1, 2]. В процессе развития диффузных ЗП значительную роль играют неблагоприятные факторы, включая метаболические и эндокринные расстройства, неправильное питание, злоупотребление алкоголем и токсические воздействия, в том числе фармацевтические повреждения. Эти негативные воздействия могут вызывать серьезные патологии тканей и структуры печени, включая жировую дистрофию (стеатоз), которые часто диагностируются как алкогольная болезнь печени (АБП) и неалкогольная жировая болезнь печени (НАЖБП).
И если в случае АБП прослежена четкая связь развития заболевания с приемом больших доз алкоголя, а врачами выработаны основные правила и схемы лечения данной патологии, то ситуация с НАЖБП требует более детального рассмотрения.
Сегодня гастроэнтерологи классифицируют НАЖБП как поражение печени в рамках метаболического синдрома (МС) [3]. МС характеризуется распространенным патологическим состоянием среди взрослого населения, для которого характерно увеличение массы висцерального жира, снижение инсулиновой чувствительности тканей (инсулинорезистентность) и гиперинсулинемия, что приводит к расстройству углеводного, липидного и пуринового обмена.
Кроме того, метаболический синдром ассоциирован с развитием второго типа сахарного диабета, стойкой артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца. Инсулинорезистентность считается начальным фактором возникновения МС, вызывая нарушения метаболизма жирных кислот в гепатоцитах, что приводит к накоплению жировой ткани в печени и развитию жировой дистрофии или стеатоза.
Стеатоз печени – состояние, при котором жир составляет 3–10% веса печени. Обычно этот процесс происходит на фоне оксидантного стресса. При правильном режиме и приеме ряда лекарственных средств состояние пациента на этой фазе заболевания может стабилизироваться и протекать бессимптомно. Однако при последующем травмирующем инциденте может развиться стеатогепатит с фиброзом ткани печени. При дальнейшем прогрессировании процесса формируется цирроз, сопровождающийся элементами портальной гипертензии.
В настоящее время для диагностики НАЖБП необходимо наличие нескольких критериев, включая определение жира в печени и исключение других причин жировой инфильтрации (потребление небольших доз алкоголя или отсутствие этого фактора в анамнезе, вирусные инфекции) [3]. Поскольку повреждаются мембраны гепатоцитов при всех формах ЗП, актуально использование препаратов, направленных на восстановление структуры и функций клеточных мембран, а также на восстановление гомеостаза в печени.
Такими свойствами обладают гепатопротекторы (ГП). Среди ГП выделяют несколько групп с различным механизмом действия на метаболические процессы: антиоксиданты, производные урсодезоксихолевой кислоты, флавоноиды и эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ). ГП можно также условно разделить на три группы: растительного происхождения, синтетического происхождения и гомеопатические ГП. В настоящее время ГП представлены как лекарствами, так и биологически активными добавками (БАД) к пище. В нашей стране ГП составляют 9,2% от общего количества лекарств [4].
В России препаратами выбора для лечения диффузных ЗП чаще всего становятся ЭФЛ. Фосфолипиды составляют основной липидный компонент клеточных мембран, обеспечивая нормальную работу белков, Embedded in membranes.
С момента их внедрения в клиническую практику более 50 лет назад накоплено множество данных о результатах экспериментальных и клинических исследований, свидетельствующих о терапевтической эффективности этих препаратов и целесообразности их применения при ЗП. В ряде исследований неоднократно подтверждался гепатопротективный эффект ЭФЛ, а также определялись основные механизмы их действия.
Субстанцией ЭФЛ является очищенный экстракт из бобов сои, содержащий молекулы фосфатидилхолина с высокой концентрацией полиненасыщенных жирных кислот. Основным действующим веществом ЭФЛ является 1,2-дилинолеоил-фосфатидилхолин. Синтез этого соединения в организме невозможен.
Наличие двух эссенциальных жирных кислот предоставляет данной форме фосфолипидов преимущество над эндогенными формами [5]. ЭФЛ способствуют восстановлению клеточных структур печени, формируют двойной липидный слой, снижают уровень холестерина и триглицеридов, повышая концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), что свидетельствует о нормализации липидного профиля крови. Более того, они снижают жировую инфильтрацию гепатоцитов, улучшают физико-химические характеристики желчи, нормализуют ферментативную активность печени и обладают противовоспалительными и антиоксидантными свойствами, участвуя в синтезе простагландинов. Существенным аспектом действия ЭФ также является снижение активности цитохрома Р-450 2Е1, что способствует обратному развитию жировой дистрофии [4].
Многие годы препараты на основе ЭФЛ достаточно широко применялись при лечении ЗП, протекающих с элементами жировой дистрофии: АБП, НАЖБП. В лекарствах, содержащих ЭФЛ, фосфолипиды близки к эндогенным фосфолипидам, но намного превосходят их за счет высокого содержания полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот.
Кроме гепатопротективного воздействия, применение ЭФЛ нормализует транспорт веществ через мембраны гепатоцитов и стабилизирует физико-химические свойства желчи. Фармакокинетические исследования показывают, что более 90% ЭФЛ абсорбируются в тонком кишечнике. Большая часть из них распадается под действием фосфолипазы А на 1-ацил-лизофосфатидилхолин, 50% которого тут же этилируется до полиненасыщенного фосфатидилхолина в процессе всасывания. Затем полиненасыщенный фосфатидилхолин попадает в кровь через лимфатические сосуды вместе с ЛПВП и транспортируется в печень. Максимальная концентрация фосфатидилхолина в крови отмечается через 6–24 часа после приема препаратов и составляет порядка 20%.
На протяжении многих лет ЭФЛ рассматривались как препараты первой линии для лечения АБП, и механизмы их гепатопротективного действия при алкогольных поражениях печени подвергались экспериментальному исследованию [6]. Клинические испытания подтверждают эффективность ЭФЛ при АБП, улучшение клинической ситуации, биохимических маркеров, а также гистологической картины при биопсии [7, 8].
Лечение АБП предусматривает полное воздержание от приема алкоголя, полноценное питание (белковая диета), повышенное количество ненасыщенных жирных кислот, микроэлементов в рационе. По мнению С.Д. Подымовой [9], соблюдение вышеперечисленных требований в сочетании с приемом ЭФЛ может приводить к почти полному обратному развитию патологического процесса в печени. При лечении АБП требуется длительный прием препаратов ЭФЛ, подразумевающий терапию на протяжении 6–8 месяцев с последующими курсами через 4–6 месяцев под контролем ультразвукового исследования печени и данных биохимических исследований.
НАЖБП охватывает широкий спектр заболеваний — от неалкогольной жировой печени до неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) и цирроза печени у людей, не страдающих от алкогольной зависимости. Большинство пациентов с НАЖБП имеет метаболические расстройства, ожирение, сахарный диабет и дислипидемию.
В нашей стране, по данным исследования DIREG-L 01903, проведенного в РФ в 2007 г. с участием большой популяции больных (30 754 пациента), НАЖБП определялась у 27% всех обследованных, при этом стеатоз был диагностирован у 77% больных, НАСГ – у 20%, а цирроз печени – у 3% [10]. Несмотря на высокие показатели распространенности НАЖБП, общепринятые стандарты ее лечения окончательно не установлены.
Считается, что лечение и профилактика состояний, связанных с НАЖБП (ожирение, гиперлипидемия, СД 2 типа), способствуют улучшению функций печени. В первую очередь это достигается путём коррекции массы тела посредством диеты и физических нагрузок.
Регулярная физическая активность способствует метаболическим изменениям, которые снижают инсулинорезистентность. Потеря 10–20 кг в течение года позитивно влияет на выраженность стеатоза, воспалительных процессов и степень фиброза печени [3]. В настоящее время при НАЖБП и стеатогепатите, связанном с СД 2 типа, активно применяются бигуаниды (метформин) и тиазолидиндионы (глитазоны).
Обоснованием их применения служит версия, будто лекарства, снижающие степень инсулинорезистентности, могут способствовать комплексной терапии неалкогольных ЗП. Вместе с тем результаты мета-анализа, проведенного G. Vernon et al. [11], свидетельствовали об отсутствии выраженного действия на гистологическую картину в печени при лечении метформином, в связи с чем авторы не рекомендовали этот препарат в качестве специфического гепатотропного средства. Всемирная гастроэнтерологическая организация (ВГО, WGO) в своих рекомендациях указывает на целесообразность использования метформина в лечении инсулинорезистентности при СД, но не в качестве средства терапии НАСГ. Одним из компонентов комплексной терапии при МС, сочетающемся с НАЖБП и атерогенной дислипедемией, является прием ЭФЛ. Имеются подтверждения целесообразности применения ЭФЛ для коррекции метаболических расстройств при СД обоих типов, дислипопротеинемии и висцеральном ожирении [12, 13].
В рекомендациях ВГО говорится о том, что на сегодняшний день не существует адекватного лечения НАЖБП и НАСГ, основанного на принципах доказательной медицины. Рекомендуется снизить массу тела на 10% в течение года, соблюдать диету и заниматься спортом или увеличивать физическую активность. Из лечебных средств выделяется витамин Е (как антиоксидант) и пентоксифиллин.
Лечение метморфином показано больным СД, использование этого препарата в терапии НАСГ рассматривается в качестве экспериментального [14]. Мнение российских гастроэнтерологов мало отличается от позиции зарубежных коллег по этому вопросу. Однако накопленный в нашей стране за многие годы опыт применения ЭФЛ в лечении ЗП позволяет врачам более оптимистично высказываться о пользе этой группы лекарств при четко поставленном диагнозе, о целесообразности использования ЭФЛ в комплексной терапии в случае исполнения пациентом основных регламентирующих условий лечения и наблюдения за ним [3, 4, 9, 13]. Следует подчеркнуть, что ЭФЛ практически безопасны для пациента. Из побочных явлений на фоне их приема крайне редко возникает чувство дискомфорта в области живота.
На российском фармацевтическом рынке уже несколько десятилетий представлены лекарства на основе ЭФЛ, среди которых есть как моно-компонентные средства с «чистой» субстанцией ЭФЛ, так и препараты с витаминными комплексами, содержащие витамины группы B и витамин E (токоферол), который является мощным антиоксидантом.
В множественных многоцентровых исследованиях была подтверждена их эффективность при лечении АБП в стадии жировой дистрофии: терапии приводили к снижению выраженности астенического синдрома, улучшению УЗ-картины области гепатопанкреатической зоны (уменьшение размеров печени, снижение её эхогенности и т.д.), а также нормализации уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), γ-глутамилтранспептидазы, альбумина, глобулинов, общего белка и щелочной фосфатазы в крови. Также наблюдалась положительная динамика уровня сахара, общего билирубина, амилазы, улучшалась белково-синтетическая функция печени. Пациенты отмечали улучшение общего состояния и повышения качества жизни в процессе лечения [16–19]. Следует отметить, что ЭФЛ применяются не только в гепатологии, но и активно используются в терапии нарушений обмена веществ у детей и взрослых заболеваниях, коррекции липидного обмена у пациентов с СД, для лечения псориаза и токсикозов беременных, а также при радиационном синдроме [18].
Эффективность и безопасность препаратов ЭФЛ делают возможным их лечебное применение как при стационарном лечении, так и в амбулаторной практике. Препараты ЭФЛ выпускаются в виде капсул, раствора для внутримышечного введения, в последние годы на фармацевтическом рынке страны стали присутствовать БАДы, содержащие ЭФЛ.
Некоторые из этих продуктов содержат эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ) и витамины группы В, такие как В1, В2 и В6. Главной задачей витаминов данного типа считается преобразование питательных веществ, включая углеводы, белки и жиры, в энергию, однако эта способность значительно снижается при наличии жировой болезни печени (ЗП) [3]. Необходимо отметить, что указанные биологически активные добавки (БАД) не предназначены для лечения неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП) и неалкогольного стеатогепатита (НАСГ).
Они позиционируются как дополнительный источник ЭФЛ и витаминов группы В, что может способствовать поддержанию клеточной структуры печени при ее поражениях. Кроме того, эти БАДы улучшают качество жизни пациентов. Достаточно короткий курс применения (1 месяц) делает эти средства безопасными в отношении витаминной передозировки.
Умеренное добавление ЭФЛ и витаминов при возникновении метаболического синдрома (МС) может активизировать компенсаторные механизмы в печени. Это, в сочетании с коррекцией питания пациента, может приводить к улучшению состояния здоровья. Известно, что у людей, страдающих от абстинентного синдрома (АБП), наблюдается нехватка витаминов группы В и фолата, поэтому применение препаратов с ЭФЛ и витаминами оказывается вполне оправданным. Витамины В, входящие в состав, имеют конкретные функции: В1 поддерживает целостность клеточных мембран, защищая их от токсичного влияния продуктов перекисного окисления, В2 играет важную роль в регуляции центральной нервной системы (ЦНС), а В6 служит коферментом для ферментов, отвечающих за обмен белков [15]. Таким образом, несмотря на наличие обширного опыта применения ЭФЛ как гепатопротекторов при лечении ЗП, среди гастроэнтерологов продолжаются обсуждения по поводу вариантов и особенностей препаратов, содержащих данное вещество, а также их эффективности. Однако до тех пор, пока на основании доказательной медицины не будет подтверждена эффективность каких-либо лекарственных средств для лечении печени, ЭФЛ останутся в распоряжении врачей.
Эссенциальные фосфолипиды капсулы 300мг 30шт
Каждый продукт нашего ассортимента сопровождается сертификатом, подтверждающим его высокое качество и безопасность. Мы создаем идеальные условия для хранения медикаментов, включая поддержание оптимальной температуры и соблюдение холодовой цепи для термолабильных веществ. Все заказы упакованы так, чтобы предотвратить повреждения. Дополнительно
- Производитель Озон ООО/Озон Фарм ООО
- Страна производства Российская Федерация
- Категория Пищеварительная системаГепатопротекторы
- Действующее вещество (МНН) Фосфолипиды
- Рецептурный отпуск Без рецепта
- Все характеристики
- Формы выпуска Аналоги
Основные свойства
Температура хранения: T=+(02-25)C Подробнее
Показания
— хронические гепатиты; — цирроз печени; — жировая дистрофия печени различной этиологии; — токсические поражения печени; — алкогольный гепатит; — нарушения функции печени при других соматических заболеваниях; — токсикоз беременности; — профилактика рецидивов образования желчных камней; — псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии); — радиационный синдром.
Противопоказания
— возраст до 12 лет (из-за недостатка достаточной доказательной базы); — известная высокая чувствительность к фосфатидилхолину или другим компонентам препарата.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Фармакологическое действие
Эссенциальные фосфолипиды играют ключевую роль в структуре клеточных мембран и органелл. При болезни печени происходит повреждение мембран гепатоцитов, что приводит к нарушению работы связанных с ними ферментов и рецепторов, снижая их функциональность и способность к восстановлению.
Фосфолипиды, содержащиеся в препарате Эссенциале® форте Н, схожи по химической структуре с эндогенными фосфолипидами, но обладают большей активностью благодаря высокому содержанию полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Интеграция этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки мембран гепатоцитов способствует восстановлению их целостности и восстанавливает функциональность клеток печени.
Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов. Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, это происходит главным образом за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином. Таким образом, препарат оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, дезинтоксикационную функцию печени, на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени. При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.
Показания:
— Гепатит (как острый, так и хронический);
— жировая дистрофия печени различного генеза (сахарный диабет, хронические инфекции);
— Псориаз (в качестве вспомогательной терапии);
— Нарушения работы печени при других заболеваниях;
— профилактика рецидивов образования желчных камней;
Применение препарата у беременных возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.
Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата.
Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая необходимым количеством воды (примерно 1 стакан).
Рекомендуется для подростков старше 12 лет с массой тела более 43 кг, а также для взрослых принимать по 2 капсулы трижды в день во время еды.
Как правило, продолжительность применения не ограничена.
Эссенциальные фосфолипиды форте 600мг, капс.1400мг №60
Эссенциальные фосфолипиды (из соевых бобов), липоевая кислота, витамин Е (альфа-токоферола ацетат), экстракт расторопши (силимарин), тиамина гидрохлорид (витамин В1), рибофлавин (витамин В2), ниацин (витамин В3), пантотенат кальция (витамин В5), пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), фолиевая кислота (витамин В9), цианокобаламин (витамин В12), соевое масло. Состав оболочки капсулы: желатин пищевой, полученный из шкур крупного рогатого скота (жвачных животных) или свиней, глицерин (Е422) – влагосберегающий агент, лимонная кислота (Е330) – антиоксидант, оксид железа красный – краситель.
Фосфолипиды — жиры, которые находятся внутри всех клеток организма и являются строительными единицами, они также необходимы для восстановления тканей. Фосфолипиды поддерживают оболочку клеток в целостности и участвуют в ферментативных процессах.
Витамин В2 — водорастворимый витамин, принадлежащий к группе флавинов, который действует как кофермент в различных биохимических реакциях.
Витамин В1 — ключевой витамин для работы нервной системы и обмена веществ. Он необходим как для питания нервных клеток (нейронов), так и для передачи импульсов между ними и стимулирования умственной активности. Он играет важную роль в функционировании желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой и эндокринной систем, а В метаболизме углеводов, белков и жиров. Тиамин является составным элементом по меньшей мере четырех важных ферментов в организме.