Препарат «Эссенциале», который изготавливают в России, называется «Эссенциале Форте». Он представляет собой препарат, содержащий фосфолипиды, которые способствуют восстановлению клеточных мембран и улучшению функционирования печени.
Эссенциале Форте применяется для лечения различных заболеваний печени, включая гепатиты, цирроз и жировую дистрофию. Этот препарат помогает нормализовать обмен веществ в печени и обладает антиоксидантными свойствами.
- Препарат, производимый в России, называется Эссенциале Форте Н.
- Относится к группе гепатопротекторов.
- Содержит эссенциальные фосфолипиды, витамины и другие активные компоненты.
- Используется для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.
- Способствует восстановлению клеток печени и улучшению ее функции.
- Применяется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.
Фармакологическое действие
Эссенциальные фосфолипиды представляют собой ключевые компоненты клеточных мембран и органелл. При поражениях печени наблюдается ущерб в структурах мембран гепатоцитов и их органелл, что влияет на функционирование связанных с ними ферментов и рецепторов, приводит к ухудшению работы печени и снижению её регенеративной способности.
Фосфолипиды, содержащиеся в препарате Эссенциале® форте Н, имеют химическую структуру, аналогичную эндогенным фосфолипидам, однако их активность выше благодаря более высокому содержанию полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Интеграция этих высокоэнергетических компонентов в поврежденные области мембран гепатоцитов восстанавливает целостность клеток печени, способствуя их регенерации.
Эфирные фосфолипиды начинают действовать уже через 24 часа после приема внутрь: в этот период они появляются в крови, достигают печени и находятся в мембранных фракциях гепатоцитов. Цис-двойные связи в их полиненасыщенных жирных кислотах способствуют изменению расположения углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных мембран. Это «разрыхление» структуры мембран гепатоцитов приводит к увеличению их текучести и эластичности, что, в свою очередь, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки усиливают активность ферментов, прикрепленных к мембранам, и способствуют правильному протеканию важных метаболических процессов.
Фосфолипиды, содержащиеся в Эссенциале® форте Н, участвуют в регуляции обмена липопротеинов, способствуя транспортировке нейтральных жиров и холестерина к местам их окисления, в основном за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.
Таким образом, препарат оказывает нормализующее влияние на обмен липидов и белков, дезинтоксикационную функцию печени, а также способствует восстановлению и поддержанию клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге предотвращает развитие соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению гепатоцитов.
При выделении фосфолипидов в желчь снижает литогенный индекс и способствует стабилизации состава желчи.
У пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в рамках контролируемых рандомизированных клинических исследований демонстрировало достоверное уменьшение степени стеатоза.
Препарат, о котором идет речь, называется «Эссенциале Форте Н». Он является гепатопротектором и используется для лечения заболеваний печени, таких как гепатит, цирроз и жировая болезнь печени. Основным действующим веществом препарата являются эссенциальные фосфолипиды, которые помогают восстанавливать клетки печени и нормализовать ее функции.
Изготавливается «Эссенциале Форте Н» в России, что делает его доступным для широкой аудитории. Производство осуществляется на современных фармацевтических предприятиях, что гарантирует высокое качество и соответствие международным стандартам. Это позволяет увереннее подходить к использованию данного средства в клинической практике.
Важно отметить, что благодаря своей эффективности и безопасности, «Эссенциале Форте Н» становится популярным выбором среди врачей и пациентов. Препарат обладает минимальными побочными эффектами и может применяться как в комплексной терапии, так и в качестве монотерапии для поддержки здоровья печени и ее восстановительных процессов.
В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале® форте Н у пациентов с хроническими заболеваниями печени отмечалось улучшение общего состояния и уменьшение таких симптомов как усталость, потеря аппетита, дискомфорт в животе, быстрое насыщение, чувство переполнения, тяжесть после еды и тошнота. Заметное улучшение состояния наблюдалось уже через 4 недели (30 дней) лечения.
Применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых и наблюдательных исследованиях у пациентов с псориазом способствовало уменьшению псориатических высыпаний, снижению индекса распространённости и тяжести заболевания (PASI). Включение эссенциальных фосфолипидов в ПУВА-терапию позволяло достигать ремиссии быстрее, при этом сводя к минимуму общую дозу УФ-облучения.
Фармакокинетика
Более 90% фосфолипидов, принятых внутрь, усваивается в тонком кишечнике. Большая их часть происходит расщепление фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, из которых 50% сразу же подвергается обратному ацетилированию до полиненасыщенного фосфатидилхолина ещё на этапе всасывания в кишечной слизистой. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин через лимфатическую систему попадает в кровь и затем, в основном в связанной с ЛПВП форме, поступает в печень.
Исследования по фармакокинетике проводились с использованием дилинолеоил фосфатидилхолина с радиоактивными метками (3H и 14C). Метка холиновой части была 3H, тогда как линолевая кислота имела метку 14C.
Cmax для 3Н достигается через 6-24 часа после введения и составляет 19,9% от дозы. Период полураспада холинового компонента равен 66 часам.
Cmax для 14C достигается через 4-12 часов и может составлять до 27,9% от дозы. Период полураспада этого компонента составляет 32 часа.
В кале определялось 2% от введенной дозы 3Н и 4,5% от 14C, а в моче — 6% от 3Н и минимальные количества 14C.
Оба изотопа более чем на 90% усваиваются в кишечнике.
Фармакокинетика
Более 90% фосфолипидов, принятых внутрь, усваивается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, из которого 50% подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин затем попадает в кровь через лимфатический поток и, как правило, в виде комплексов с ЛПВП, достигает печени.
Фармакокинетические исследования у людей проводились с помощью дилинолеилфосфатидилхолина с радиоактивной меткой (3Н и 14С). Холиновая часть была помечена 3Н, а остаток линолевой кислоты — 14С.
Cmax для 3Н достигается через 6-24 часа после введения и составляет 19,9% от назначенной дозы, а период полураспада холинового компонента составляет 66 часов.
Cmax для 14С достигается через 4-12 часов после введения и может достигать до 27,9% от дозы. Период полураспада этого компонента составляет 32 часа.
В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3Н и 4,5% от вводимого 14C, а в моче — 6% по 3Н и минимальная доля 14C.
Оба изотопа усваиваются в кишечнике более чем на 90%.
Показания
- хронические гепатиты, цирроз печени, жировая дистрофия печени различной природы, токсические поражения печени, алкогольный гепатит, нарушения функций печени при других заболеваниях;
- токсикоз во время беременности;
- профилактика рецидивов желчнокаменной болезни;
- псориаз (в качестве вспомогательной терапии);
- радиационный синдром.
- повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, соевым бобам или другим компонентам препарата;
- возраст до 12 лет (отсутствие достаточных данных на данной возрастной группе).
Показания:
— Жировая дистрофия печени различного происхождения.
— Токсические поражения печени.
— Нарушения функции печени при других заболеваниях.
— Повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, соевому белку, соевым бобам и/или вспомогательным веществам препарата.
— Возраст до 18 лет (отсутствуют клинические исследования о применении в данной возрастной группе).
Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
В редких случаях на фоне приема Эссенциале® может возникать дискомфорт в животе, кашицеобразный стул или диарея.
Аллергические реакции
Крайне редко могут наблюдаться аллергические кожные реакции (сыпь, экзантема, крапивница).
Частота возникновения неизвестна: зуд.
Особые указания
При применении Эссенциале® Н существует потенциальный риск аллергической реакции на «фосфолипиды, полученные из соевых бобов».
Препарат содержит небольшие количества этанола (0,6% по объему), так как этиловый спирт используется в процессе производства. Назначение средства, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным деткам может привести к возникновению смертельного «гаспа-синдрома», связанного с токсическим влиянием бензилового спирта (см. «Противопоказания»).
Внутривенный раствор Эссенциале® Н также содержит бензиловый спирт, который может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение препарата во время беременности должно быть осторожным.
Особые указания по влиянию препарата на управление транспортом или потенциально опасными механизмами
Введение внутривенного раствора Эссенциале® Н не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или работать с техникой.
Передозировка
На данный момент не зарегистрировано случаев передозировки или симптомов интоксикации при применении раствора для внутривенного введения Эссенциале Н®.
Препарат упакован по 5 мл в ампулы из нейтрального стекла желтого цвета типа I.
В упаковке содержится 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида.
Одна контурная ячейка вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещена в картонную упаковку.
