Пенталгин и нимесулид обладают обезболивающим действием, но их эффективность может зависеть от индивидуальных особенностей пациента и причины боли в суставах. Пенталгин, содержащий комбинированные компоненты, может обеспечивать более широкий спектр действия, включая спазмолитическое средство, что может быть полезно при болях, связанных со спазмами. В то же время, нимесулид, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, более эффективно уменьшает воспаление и может быть предпочтительнее при воспалительных процессах в суставах.
Выбор между этими средствами лучше всего делать на основе рекомендаций врача, который учтет медицинскую историю, сопутствующие заболевания и другие важные факторы. Кроме того, не следует забывать, что длительное применение как пенталгина, так и нимесулида может вызвать побочные эффекты, поэтому важно следовать указаниям специалиста.
- Пенталгин: Комбинированный препарат, содержащий анальгетики и спазмолитики, эффективен при болях различного происхождения.
- Нимесулид: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, особенно при воспалительных процессах в суставах.
- Механизм действия: Пенталгин направлен на облегчение боли и спазмов, тогда как нимесулид снижает воспаление, что может приводить к уменьшению болевого синдрома.
- Показания: Оба препарата используются при болях в суставах, но Нимесулид рекомендуют чаще при артритах и остеоартритах.
- Побочные эффекты: Нимесулид может вызывать гастроинтертестинальные расстройства, в то время как пенталгин может приводить к головной боли и аллергическим реакциям.
- Выбор препарата: Определение наиболее подходящего препарата зависит от конкретной клинической ситуации и наличия сопутствующих заболеваний.
Оба медикамента содержат идентичное активное вещество, но представлены в различных формах и дозировках. Например, нимесулид доступен в виде таблеток по 100 мг, гранул для приготовления суспензии по 100 мг в упаковке и геля для наружного использования 1%. В то же время, Найз предлагается в формах таблеток по 50 и 100 мг, суспензии с дозировкой 50 мг в 5 мл и гелевой форме 1% для наружного применения.
К тому же, у этих двух препаратов различаются вспомогательные вещества, которые также могут оказывать влияние на их фармакокинетику, фармакодинамику, безопасность применения и переносимость. Так, таблетки нимесулида содержат крахмал, лактозу, целлюлозу, магний стеарат и диоксид кремния, тогда как в составе таблеток найза наблюдаются крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон и натрия стеарилфумарат. Дополнительные компоненты могут вызывать аллергические реакции, несовместимость между препаратами, поэтому их состав следует учитывать при выборе лекарства.
Нимесулид и найз являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, то есть они блокируют только ту форму фермента, которая непосредственно связана с воспалительным процессом, не влияя на ЦОГ-1, выполняющий защитные функции в желудочно-кишечном тракте, почках и сердечно-сосудистой системе. Это делает их менее рискованными для желудка и почек в сравнении с неселективными ингибиторами ЦОГ, такими как диклофенак, ибупрофен или аспирин. Тем не менее, это не исключает возможности появления побочных эффектов, таких как язвы, кровотечения, увеличение артериального давления, нарушения функций печени и почек, аллергические реакции и другие. Поэтому перед началом приема данных препаратов важно проконсультироваться с врачом и соблюдать рекомендованные дозы и сроки лечения.
При сравнении эффективности пенталгина и нимесулида для обезболивания суставов важно учитывать механизм действия каждого из этих препаратов. Пенталгин – это комбинированное средство, содержащее не только нестероидные противовоспалительные компоненты, но и анальгетики, такие как парацетамол и кофеин. Такое сочетание позволяет ему быстро облегчать боль и устранять воспалительный процесс. Однако, следует помнить, что длительное применение пенталгина может вызывать побочные эффекты, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нимесулид, в свою очередь, является более специфичным нестероидным противовоспалительным средством, которое воздействует на ферменты, отвечающие за воспаление. Его основным преимуществом является выраженное противовоспалительное действие при меньшем количестве побочных эффектов по сравнению с другими НПВП. Нимесулид также может быть более предпочтительным выбором для длительного применения у пациентов с хроническими заболеваниями суставов, так как он менее агрессивно воздействует на слизистую оболочку желудка.
Тем не менее, выбор между пенталгином и нимесулидом должен основываться на индивидуальных особенностях пациента и характере заболевания. Я бы посоветовал проконсультироваться с врачом, который поможет оценить возможные риски и преимущества каждого из этих препаратов в конкретной ситуации. Важно учитывать не только эффективность, но и безопасность при длительном использовании.
Вещество нимесулид
Синтетическое вещество, которое было открыто в 1971 году итальянской фармацевтической компанией Helsinn Healthcare. Оно относится к сульфонанилидам, производным анилина. Нимесулид обладает высокой биодоступностью, быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени, образуя активный метаболит 4-гидроксинимесулид.
Выведение вещества происходит преимущественно с мочой, а в меньшей степени с калом. Оно обладает высокой аффинностью к белкам плазмы, что увеличивает его продолжительность действия, но также может вызвать взаимодействие с другими лекарствами, которые связываются с белками. Поэтому при одновременном использовании с другими средствами необходимо контролировать их уровень в крови и при необходимости корректировать дозировку.
| Наименование товара | Наименование производителя и страна | Полный состав | Стоимость | Дозировка |
| Нимесулид | Helsinn Healthcare, Италия | Нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества | От 150 до 250 руб. за 20 таблеток | 100 мг 2 раза в день |
| Найз | Dr. Reddy’s Laboratories, Индия | Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества | От 100 до 200 руб. за 20 таблеток | 50 или 100 мг 2 раза в день |
Нимесулид: фармакологический профиль
Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 (маркера активности ЦОГ-2).
Клинические испытания показали, что у пациентов с остеоартритом коленных суставов нимесулид проявляет быстрое действие. У данной группы пациентов нимесулид обеспечивал существенно более значительное облегчение боли при ходьбе, и эффект возникал быстрее по сравнению с целекоксибом и рофекоксибом. Обезболивающее действие нимесулида начинается всего через 15 минут после приема. Последние исследования также показали, что эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости можно обнаружить уже через 30 минут после приема.
НПВП способны проявлять противовоспалительные свойства, не связанные напрямую с действием ЦОГ. Доказано, что помимо периферического ингибирующего действия на ЦОГ, нимесулид также может ингибировать выброс фактора некроза опухолей (ФНО), гистамина, образование активных форм кислорода (АФК), освобождение матриксных металлопротеаз (ММП) и гибель хондроцитов.
Влияние нимесулида на медиаторы воспаления
ФНО-α занимает ключевую позицию в воспалительных процессах, что делает его подходящей целью для лечения ревматоидного артрита. В исследованиях на крысах, которым вводили липополисахариды для повышения уровня ФНО-α, наблюдалось, что нимесулид эффективно подавлял его выброс.
Выработка супероксида фагоцитами и выделение лактоферрина из нейтрофилов были изучены у восьми добровольцев до и после приема нимесулида. Активирующими стимулами служили факторы хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Нимесулид значительно ингибировал образование АФК, вызванных N-формил-метионил-лейцил-фенилаланином и активированными опсонизированными частицами зимозана (до 67,6% и 36,8% соответственно) (см. рис. 3). При этом нимесулид не оказывал влияния на выделение лактоферрина нейтрофилами, что дало основание предположить, что нимесулид не затрагивает механизмы, происходящие во время экзоцитоза специфических гранул.
В ходе воспалительной реакции для предупреждения повреждения тканей требуется поддержание баланса между протеиназами (преимущественно эластазами, выделяемыми мигрировавшими в очаг нейтрофилами) и антипротеазами (в основном эластаз-специфическим альфа-1-ингибитором протеиназ; A1PI). Нейтрофильные клетки способны инактивировать A1PI с помощью серии окислительных реакций с участием хлорноватистой кислоты, что позволяет эластазе свободно разрушать соединительную ткань. Возможным способом регулирования активности нейтрофильной эластазы является фармакологическая защита A1PI от окислительной инактивации под действием хлорноватистой кислоты нейтрофилов. В доклинических исследованиях было показано, что нимесулид предотвращал инактивацию A1PI под действием выделяемой нейтрофилами хлорноватистой кислоты, что позволяет осуществлять опосредованный A1PI контроль гистотоксической функции эластазы. Полученные данные позволяют предполагать, что защитное влияние нимесулида на A1PI может иметь значение в реализации его противовоспалительного действия.
Исследование показывает дозозависимое блокирование нимесулидом высвобождения гистамина и возникновения бронхоспазма, что может иметь значение для терапии пациентов с воспалительными заболеваниями дыхательных путей и в анамнезе с ярко выраженным аллергическим бронхоспазмом.
Пенталгин ®
Пенталгин занимает лидирующие позиции среди анальгетиков по объему продаж и является препаратом, выбираемым миллионами россиян, также он входит в топ-5 самых продаваемых лекарств в России.
Пенталгин — это универсальное обезболивающее средство, которое применяется при боли независимо от ее локализации и причин ее возникновения. Универсальность анальгетического действия препарата обусловлена входящими в его состав компонентами, состав препарата запатентован 4 . Пенталгин помогает уменьшать головную боль, мышечную, суставную, менструальную, зубную боль и другие виды боли.
Приобрести Пенталгин можно в аптеках по доступным ценам. Средняя стоимость таблеток Пенталгин №12 составляет около 147 рублей.
Показания к применению
- Болевые ощущения различного происхождения, включая боли в суставах, мышцах, радикулит, менструальные боли, нервные боли, зубные и головные боли (в том числе спазм сосудов головного мозга).
- Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике.
- Болезненные ощущения после травм и операций, сопровождающиеся воспалительными процессами.
- Простудные заболевания, при которых имеется лихорадка (в качестве симптоматического лечения).
Боль под контролем профессионалов
Необходимое место в лечении болевого синдрома занимают нестероидные противовоспалительные препараты, среди которых выделяется мелоксикам, популярный в России под торговым названием Амелотекс. Болезнь под контролем опытных врачей. Ирину Широкову и Юлию Прожерину, кандидатов биологических наук, а также издание «Ремедиум». В России большая часть амбулаторной помощи предоставляется пациентам с заболеваниями, затрагивающими позвоночник и суставы, которые проявляются в форме боли.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) play a major role in pain syndrome management. Meloxicam, which is well known to Russians under Amelotex® brand, stands out from the rest of NSAIDs. Боль – самая распространенная причина обращения больного к врачу. С ней связано около 90% всех заболеваний [2].
Боль не только ухудшает работоспособность, но и негативно сказывается на эмоциональном состоянии и качестве жизни, нередко становится нестерпимой, вызывая глубокую депрессию и мысли о суициде. В клинической практике выделяют четыре основных типа боли: транзиторная, возникающая из-за активации ноцицепторов без наличия повреждений тканей (часто не являющаяся поводом для обращения к врачу); острая, происходящая вследствие повреждения тканей; хроническая — как онкологическая, так и неонкологическая.
Отдельного внимания заслуживает боль неонкологического характера, сопровождающая заболевания опорно-двигательной системы – остеоартроз и боль в нижней части спины. Боль является основным проявлением этих весьма распространенных нозологических форм, рациональная патогенетическая терапия которых еще не разработана [4].
В лечении боли используются НПВП, представляющие собой один из наиболее значимых и востребованных классов анальгетиков в стране. Более 30 миллионов человек по всему миру daily используют НПВП, при этом 40% из них старше 60 лет.
Прогнозы показывают, что это количество будет только увеличиваться по мере старения населения в развитых странах, что также приведет к росту распространенности таких заболеваний, как дегенеративные расстройства опорно-двигательного аппарата и ревматические поражения мягких тканей. Основное действие НПВП связано с блокированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), который регулирует активный синтез простагландинов — основных медиаторов боли. В зависимости от способности селективно воздействовать на ЦОГ-2, все НПВП можно разделить на три группы: неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).
| Группы НПВП | Ключевые МНН | Торговые наименования 1 |
|---|---|---|
| Неселективные ингибиторы (блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2) | Амтолметин гуацил | Найзилат |
| Ацетилсалициловая кислота | Аспирин, Аспикор, Ацекардол, КардиАСК, Тромбо АСС и др. | |
| Диклофенак | Вольтарен, Ортофен, Диклак, Диклоран, Наклофен и др. | |
| Ибупрофен | Долгит, Нурофен, Ибуфен, МИГ, Педеа и др. | |
| Индометацин | Индометацин, Метиндол ретард и др. | |
| Кеторолак | Кетанов, Кеталгин, Кетолак, Кеторол и др. | |
| Кетопрофен | Кетонал, Пенталгин экстра-гель, Фастум, Быструмгель и др. | |
| Напроксен | Налгезин, Напроксен и др. | |
| Этодолак | Нобедолак | |
| Селективные ингибиторы ЦОГ-2 | Лорноксикам | Зорника, Ксефокам, Лорноксикам и др. |
| Мелоксикам | Амелотекс, Би-ксикам, Мовалис, Мовасин и др. | |
| Нимесулид | Найз, Нимесил, Нимика, Пролид и др. | |
| Теноксикам | Артоксан, Тексаред, Теноксикам | |
| Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) | Парекокиб | Династат |
| Рофекоксиб | Виокс | |
| Целекоксиб | Дилакса, Ревмакокс, Целебрекс и др. | |
| Эторикоксиб | Аркоксиа, Бикситор, Костарокс, Риксия, Эторикоксиб и др. |
Благодаря селективности удается избежать подавления активности фермента ЦОГ-1, необходимого для поддержания защитных свойств слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Селективные ингибиторы ЦОГ-2, к которым относятся мелоксикам, лорноксикам, набуметон, нимесулид и теноксикам, характеризуются меньшим риском осложнений со стороны ЖКТ по сравнению с неселективными препаратами и не вызывают осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, а значит, могут рекомендоваться многим пациентам [6]. Логично было бы считать, что высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) должны обладать еще более высоким профилем безопасности, чем селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Тем не менее, исследования, проведенные D. Layton и коллегами (2003), выявили, что риск осложнений со стороны сердца и сосудов, в частности тромбообразования, значительно выше при применении коксибов по сравнению с лечением мелоксикамом. Это объясняется тем, что коксибы, подавляющие ЦОГ-2 (соотношение ингибирования ЦОГ-2/ ЦОГ-1 около 200/1), тормозят синтез простациклина — вещества, препятствующего тромбообразованию. Однако они не затрагивают синтез тромбоксанов А2, который регулируется ЦОГ-1. В результате соотношение анти- и протромбогенных факторов смещается в сторону последних.
Показательным примером является более чем 20‑летнее применение в мировой клинической практике селективного ЦОГ-2‑ингибитора мелоксикама, который и до сегодняшнего дня остается весьма востребованным ЛС среди группы НПВП. По своему обезболивающему эффекту он сопоставим с другими НПВП, назначаемыми при лечении болей в спине, люмбосакральной радикулопатии, остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и т. д., однако имеет более высокий профиль безопасности. Мелоксикам отличает хорошая переносимость, значительно меньшее число осложнений со стороны ЖКТ в сравнении с н-НПВП. Это подтверждают результаты многочисленных рандомизированных клинических исследований [7].
Клинические рекомендации по диагностике и лечению остеоартрита рекомендуют отдать предпочтение селективным НПВП. Эта группа препаратов, обладая высоким профилем безопасности, в том числе рекомендована лицам старше 65 лет и с сопутствующими заболеваниями. По данным Comcon Prindex, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата врачи чаще всего назначают селективные НПВП, среди которых мелоксикам занимает первое место по числу назначений.
Таблица 2. Топ-5 МНН, назначаемых при патологиях опорно-двигательного аппарата по итогам III квартала 2019 года.
| Рейтинг | МНН (АТС-группы) | Назначения, тыс. | Доля назначений, % |
|---|---|---|---|
| 1 | Мелоксикам (M01AC06, M02AA) | 3 956,5 | 8,9% |
| 2 | Нимесулид (M01AX17, M02AA) | 2 702,6 | 6,1% |
| 3 | Диклофенак (M01AB05, M02AA15, S01BC03) | 2 612,8 | 5,9% |
| 4 | Кетопрофен (A01AD11, M01AE03, M02AA10) | 2 014,9 | 4,5% |
| 5 | Хондроитина сульфат (M01AX25, M02AX, M09AX02, БАД) | 1 511,5 | 3,4% |
Источник: PrIndex, Synovate Comcon Мелоксикам выпускается в разных формах, включая местные формы. К слову, первым зарегистрированным в России монокомпонентным средством на основе мелоксикама для местного применения стал препарат Амелотекс® гель, появившийся на рынке в 2014 г. Вплоть до этого времени мировая номенклатура препаратов мелоксикама включала растворы для инъекций, таблетки и ректальные суппозитории, тогда как гели мелоксикама для накожного применения в ней отсутствовали.
Исследования, посвященные сопоставительному анализу анальгезирующих и противовоспалительных свойств геля на основе мелоксикама (Амелотекс® гель) по сравнению с гелями диклофенака и пироксикама, показывают, что мелоксикам, обладая крупными молекулами, сохраняется в биологических средах. Он способен значительно глубже проникать в мягкие ткани и удерживаться в них длительное время, что обеспечивает продолжительный терапевтический эффект, чему способствует более долгий период полувыведения [7]. По словам Андрея Евгеньевича Каратеева, заведующего лабораторией патофизиологии боли и клинического полиморфизма заболеваний опорно-двигательного аппарата ФГБНУ НИИР имени В.А. Насоновой, в последние годы наблюдается возросший интерес к местным формам нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Пристальное внимание медицинской общественности к проблеме осложнений, связанных с использованием этой лекарственной группы, определяет необходимость поиска подходов к их более безопасному использованию. Очевидно, что у существенного контингента больных с тяжелой коморбидной патологией (например, у лиц с ИБС, перенесших кардиоваскулярные катастрофы) системное назначение НПВП может представлять серьезную и вполне реальную угрозу жизни. Единственным методом безопасного применения НПВП у этих пациентов может считаться только использование локальных форм. Именно поэтому Амелотекс® гель получил широкое признание среди врачей и находится в лидерах среди препаратов, рекомендуемых фармацевтами. Об этом свидетельствует стремительный рост его продаж.
По данным 2019 года, мелоксикам показал самый значительный рост в объеме продаж в денежном выражении (+45% в рублях по сравнению с 2018 годом) среди семи наиболее популярных однокомпонентных препаратов местного применения, используемых для лечения суставной и мышечной боли