После приема метронидазола для лечения инфекций, вызванных простейшими, рекомендуется повторить курс лечения через 10 дней, если симптомы сохраняются или лабораторные исследования показывают наличие паразитов. Однако конкретные сроки могут варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов пациента и рекомендаций врача.
Дозировка препарата должна назначаться врачом и зависит от вида режущих простейших, состояния пациента и других факторов. Обычно для взрослых стандартная доза метронидазола составляет 500 мг трижды в день в течение 5-7 дней. Важно следовать указаниям врача и не заниматься само назначением терапии.
- Метронидазол применяется для лечения инфекций, вызванных простейшими.
- После окончания курса лечения (обычно 10 дней) рекомендуется повторное исследование на наличие простейших.
- Если симптомы сохраняются, следует повторить курс лечения.
- Доза метронидазола для повторного курса зависит от конкретного заболевания и должна назначаться врачом.
- Важна консультация врача для оценки эффективности лечения и определения необходимости повторного приема.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, обладающие противомикробным действием для системного применения.
Имидазоловое производное — Метронидазол.
Код по АТХ J01XD01
Фармакокинетика
Метронидазол, принимаемый внутрь, быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта полностью. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с плазменными белками минимально и составляет 10-20%. Препарат быстро проникает в органы и ткани, обнаруживается практически во всех тканевых структурах и жидкостях.
организма, проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метронидазол метаболизируется путем
Метаболизм происходит в печени с участием глюкуроновой кислоты. Половина принятой дозы выводится из организма с периодом полувыведения около 8 часов (вариация от 6 до 12 часов), а при наличии алкогольного поражения печени этот период увеличивается до 18 часов (10-29 часов). Устранение препарата осуществляется на 40-70% через почки, из которых около 20% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник. У пациентов с печеночной недостаточностью этот период остается неизменным.
Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с проблемами почек после повторного введения может наблюдаться накопление метронидазола в крови, поэтому частоту приема у таких пациентов следует уменьшать. Метронидазол и его основные метаболиты эффективно выводятся из крови при проведении гемодиализа (период полувыведения сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе препарат вымывается в небольших количествах.
Фармакодинамика
Метронидазол, являясь производным 5-нитроимидазола, демонстрирует противопротозойное и антибактериальное действие. Он эффективен против широкого спектра анаэробных бактерий, таких как Peptostreptococcus, Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium, Veillonella и Prevotella (включая Prevotella bivia, Prevotella buccae и Prevotella disiens). Также он подавляет рост простейших, таких как Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) и Entamoeba histolytica. Механизм действия связан с биохимическим восстановлением 5-нитрогруппы метронидазола внутренними транспортными белками анаэробов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа в свою очередь взаимодействует с ДНК клеток, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот и приводя к гибели микроорганизмов.
После завершения курса лечения метронидазолом, который обычно длится 10 дней, важно обратить внимание на процесс его выведения из организма, особенно в контексте повторного курса терапии. В большинстве случаев метронидазол выводится из организма в течение 48 часов, однако рекомендуется подождать минимум 2 недели перед повторным курсом для более точного анализа состояния пациента и исключения побочных эффектов. Это время позволяет оценить эффективность первого курса и наличие остаточных паразитарных инфекций.
При повторном назначении дозировки метронидазола важно учитывать индивидуальные характеристики пациента, такие как вес, возраст и общее состояние здоровья. Обычно рекомендуется использовать ту же дозировку, что и в первом курсе, которая варьируется в зависимости от вида инфекционного агента. Стандартная доза для взрослых составляет 750-1500 мг в сутки, распределенная на три приема, но в некоторых случаях врач может корректировать дозу на основании результатов анализов и клинической ситуации.
Также стоит обратить внимание на необходимость контроля после лечения. Повторные анализы на наличие простейших следует провести через 2-4 недели после завершения курса, чтобы выявить возможные рецидивы и подтвердить успешность терапии. Важно следовать рекомендациям лечащего врача и не заниматься самодиагностикой или самолечением, поскольку последовательность и правильная дозировка играют ключевую роль в успешном избавлении от инфекций.
Показания к применению
— трихомонадный вагинит и уретрит у женщин
— уретрит, вызванный трихомонадами у мужчин
— лямблиоз и амебная дизентерия
— анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
— комбинированная терапия тяжелых смешанных инфекций, затрагивающих и аэробные, и анаэробные организмы
— профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
Совместно с амоксициллином
— язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
ассоциированные с Helicobacter pylori
Фармакокинетика:
Показатель абсорбции очень высокий (биодоступность не менее 80%). Препарат обладает высокой способностью проникновения, достигая бактерицидных уровней в различных тканях и биологических жидкостях организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, головной мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость и грудное молоко. Он также проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения у взрослых составляет приблизительно 0,55 л/кг.
Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.
В организме около 30-60% метронидазола проходит метаболизм, в результате которого образуются гидроксилирование, окисление и глюкуронирование. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) Выявляет противопротозойные и противомикробные эффекты.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 8 часов (интервал от 6 до 12 часов) при нормальной работе печени и увеличивается до 18 часов (от 10 до 29 часов) при алкогольном поражении. Выведение осуществляется через почки на 60-80%, из них 20% в неизмененном виде, и через кишечник — 6-15%.
Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и его метаболиты достаточно быстро выводятся из крови при гемодиализе (снижение Т1/2 до 2,6 часов). При перитонеальном диализе происходит незначительное выведение.
Показания:
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), лямблиоз (гиардиаз).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костных структур и суставов, а также инфекции центральной нервной системы, такие как менингит, абсцесс головного мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и легочные абсцессы, сепсис.
Инфекции, вызванные Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции половых органов (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Лечение инфекций, связанных с Helicobacter pylori, проводится в рамках комбинированной терапии.
Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.
Профилактика осложнений после хирургических вмешательств (особенно в области ободочной кишки, параректальной местности, аппендэктомии, гинекологических операций).
Противопоказания
Гиперчувствительность (включая непереносимость аналогичных производных нитроимидазола), лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность (при назначении высоких доз), беременность (I триместр), грудное вскармливание.
Заболевания печени (возможно кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах рекомендовано с осторожностью (метронидазол проникает через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — B.
Метронидазол выделяется в грудное молоко, достигая концентраций, сопоставимых с таковыми в плазме. Он может придавать материнскому молоку горьковатый вкус. Чтобы избежать воздействия на ребенка, во время лечения необходимо приостанавливать грудное вскармливание на время курса лечения и дополнительно 1-2 дня.
Фармакологическое действие
Препарат с противопротозойным и противомикробным эффектом, производное 5-нитроимидазола. Его механизм действия основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными белками анаэробов и простейших организмов. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК микроорганизмов, что приводит к ингибированию синтеза их нуклеиновых кислот и, как следствие, к их гибели.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
Аэробные организмы и факультативные анаэробы не чувствительны к метронидазолу, однако при наличии смешанной флоры (как аэробов, так и анаэробов) метронидазол проявляет синергетическое действие в сочетании с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Способность к абсорбции высокая (средняя биодоступность составляет не менее 80%). Он хорошо проникает в различные органы и жидкости, достигая бактерицидных уровней в легких, почках, печени, коже, спинномозговой жидкости, мозге, желчи, слюне, амниотической жидкости, в полостях абсцессов, секрете из влагалища, семенной жидкости и грудном молоке. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Объем распределения для взрослых составляет около 0.55 л/кг, для новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. Максимальная концентрация (C max) в крови варьируется от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозировки. Время достижения максимума составляет 1-3 часа. Связывание с плазменными белками составляет 10-20%. Около 30-60% метронидазола метаболизируется в организме путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У пациентов с почечной недостаточностью после повторного введения может отмечаться накопление метронидазола в сыворотке (поэтому у таких пациентов нужно снизить частоту приема).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Инструкция по применению Метронидазол таблетки 500мг
Активное вещество: метронидазол. Вспомогательные компоненты: повидон К-30 (поливинилпирролидон средней молекулярной массы), картофельный крахмал, сахароза (сахар), стеариновая кислота.
Группы: средства для лечения трихомоноза, амебиаза и прочих протозойных инфекций. Производитель: Озон (Россия). Другие формы лекарственного средства. Показания к применению.
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч.
Инфекции, вызванные Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костно-суставной системы, центральной нервной системы (ЦНС) — менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Также инфекционные процессы, вызванные Bacteroides, Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции репродуктивных органов (эндометрит, абсцесс труб и яичников, инфекции влагалища после хирургических вмешательств), а также инфекции кожи и мягких тканей.
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на обо-дочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Способы применения и дозировочные рекомендации
Принимается внутрь, желательно во время или сразу после еды (либо запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе рекомендован прием по 250 мг дважды в день в течение десяти дней или по 400 мг дважды в день в течение 5-8 дней. Для женщин рекомендуется дополнительно использовать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс можно повторить или увеличить дозу до 0,75-1 г в сутки.
Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе доза составит 500 мг дважды в день в течение 5-7 дней. Для детей младше одного года назначается 125 мг в сутки, от 2 до 4 лет — 250 мг, от 5 до 8 лет — 375 мг, старше 8 лет — 500 мг (в два приема). Общий курс лечения составляет 5 дней. При гиардиазе — 15 мг на килограмм веса в сутки, разделенное на три приема в течение 5 дней. Взрослым при бессимптомном амебиазе (при обнаружении кисты) рекомендуется доза 1-1,5 г в сутки (500 мг 2-3 раза) на протяжении 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в те-чение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами те-рапии.
Для детей в возрасте 1-3 года — 1/4 дозы взрослого, в 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, в 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого. При балантидиазе назначается 750 мг трижды в день в течение 5-6 дней. Для лечения язвенного стоматита взрослым рекомендовано 500 мг дважды в день в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат противопоказан. При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Для уничтожения Helicobacter pylori рекомендуется прием 500 мг трижды в день на протяжении семи дней, в сочетании с другими препаратами, например, с амоксициллином в дозировке 2,25 г в сутки. При терапии анаэробной инфекции максимальная дневная доза составляет 1,5-2 г. Для борьбы с хроническим алкоголизмом назначают по 500 мг в сутки на срок до шести месяцев. Для профилактики инфекций перед операцией назначают от 750 до 1500 мг в сутки в три приема за 3-4 дня до вмешательства или однократно 1 г в первые сутки после него. Через один-два дня после операции, когда разрешен пероральный прием, следует продолжить лечение по 750 мг на протяжении семи дней. В случаях серьезных нарушений работы почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу следует сократить вдвое.
Противопоказания
Показания к исключению: гиперчувствительность, лейкопения (включая в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в частности, эпилепсия), печеночная недостаточность (при использовании высоких доз), беременность (в первом триместре) и период лактации.
Фармакологическое действие
Фармакодинамические свойства. Метронидазол представляет собой производное 5-нитроимидазола. Его действие основано на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы с помощью внутриклеточных транспортных белков анаэробных микробов и простейших.
Восстановленная 5-нитрогруппа вступает в взаимодействие с ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к ингибированию синтеза их нуклеиновых кислот и уничтожению бактерий. Метронидазол эффективен против Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также различных грамотрицательных анаэробов из группы Bacteroides spp.
Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В комбинации с амоксициллином метронидазол демонстрирует активность в отношении Helicobacter pylori, при этом амоксициллин предотвращает развитие устойчивости к метронидазолу. Аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы не проявляют чувствительности к метронидазолу, однако в условиях смешанной флоры (сочетание анаэробов и аэробов) метронидазол работает совместно с антибиотиками, эффективными против распространенных аэробов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл – через 3 часа.
Степень связывания с белками плазмы минимальна и колеблется от 10% до 20%. Метронидазол быстро проникает в различные ткани (включая легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость и вагинальный секрет), а В грудное молоко и пересекает плацентарный барьер. Около 30-60% метронидазола подвергается метаболизму через гидроксилирование, окисление и глюкуронирование.
Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также проявляет противопротозойные и противомикробные свойства. Прием около 40-70% метронидазола выводится почками (в неизменном состоянии — примерно 35% от дозы). Период полувыведения составляет 8-10 часов. У пациентов с почечной недостаточностью существует риск повышения концентрации метронидазола в сыворотке крови после курсового применения.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться: болезненные ощущения в верхней части живота, тошнота, рвота, поносы, глоссит, стоматит, потеря аппетита, «металлический» привкус во рту, сухость слизистых оболочек рта, запоры, панкреатит, а также изменение окраски языка/«обложенный язык» (вследствие развития грибковой инфекции). Иммунные реакции могут проявляться ангионевротическим отеком или анафилактическим шоком.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Передозировка
Симптоматика включает в себя: тошноту, рвоту, атаксию; в тяжелых случаях возможны периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение направлено на устранение симптомов; специфических антидотов не существует.
Взаимодействие
Метронидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени протромбинового образования. Аналогично дисульфираму, он вызывает непереносимость этанола. Совместное применение с дисульфирамом может привести к возникновению различных неврологических симптомов (необходим минимальный интервал между приемами — не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
При использовании препарата следует соблюдать осторожность при беременности (во II-III триместрах), а также при наличии почечной или печеночной недостаточности. На время лечения категорически запрещено употребление алкоголя (возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, резкий прилив крови к лицу). Не рекомендуется назначать комбинацию с амоксициллином пациентам младше 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Метронидазол придает моче темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин следует воздерживаться от половых контактов. Обязательно необходимо лечение половых партнеров одновременно. Прерывать лечение во время менструаций не требуется. По окончании терапии трихомониаза необходимо провести контрольные тесты в течение трех последовательных менструальных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.